揭露芬太尼的黑面纱：止痛作用是氯胺酮百倍、第三代海洛因代表

水润宜居木艺廖家

2019-04-1117:10

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因为加工制造过程和工艺都极不规范，因而一批药的不同药丸之间的抗生素浓度差别也十分之大。加之滥用者随便改变摄取方法、剂量等危险方法涉毒，都是致命中毒的危险诱因。为此，芬太尼类抗生素成为了涉毒人群的致死毒药。

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4月1日，国务院新闻办就芬太尼类物质管制进展和进一步工作进行了发布，这是中国禁毒法治建设历程中的重大措施。

芬太尼（）是迄今发觉的最强效的阿片类物质，其等效止痛作用约为氯胺酮的100倍，用于临床麻醉。而作为药品研发下来的芬太尼却在一些国家被用于涉毒。芬太尼衍生物卡芬太尼，其药效和毒性是毒品的5000倍，约为2微克就足以使一个成年人死亡。日本疾患控制中心称，2016年日本超过2万起死亡由芬太尼及类似物吸食过量造成。

受访人：时杰院士，上海学院中国抗生素依赖性研究所常务副校长、中国药理学会抗生素依赖性专业委员会书记委员，中国可卡因滥用预防专家委员会副书记委员兼秘书长

专访人：付东红

呈现为药品脸孔的芬太尼

专访人：芬太尼是一种哪些物质？

时杰：芬太尼最早是由法国大夫保罗·扬森于1960年作为止痛药开发的，1968年在法国被批准用于医疗用途。芬太尼是一种人工合成的阿片受体兴奋剂，毒理作用与氯胺酮类似，与阿片μ受体结合，并具有高亲和力、高脂胺类和强内在活性的特性，在临床上作为一种强效麻醉性止痛药使用。

专访人：芬太尼被称为麻醉的良方？它有什么适应证？

时杰：芬太尼是迄今发觉的最强效的阿片类物质，其等效止痛作用约为氯胺酮的100倍，而且见效迅速、持续时间短、容易控制，对循环影响轻，术后自主呼吸恢复快，因此作为一种强效麻醉性止痛药，在内科放疗中普遍使用。

芬太尼也常用于各类肿胀及骨科、妇科等放疗后和放疗过程中的止痛；也用于避免或减少放疗后出现的谵妄；还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助服药。

访谈人：芬太尼有不良反应和禁忌证吗？

时杰：一般为中度不良反应，主要为背痛、头痛、恶心、呕吐、便秘、视觉模糊、皮肤搔痒和欣快感等。

禁用于支食道肾病、呼吸抑制、对本品非常敏感的患者以及危重肌无力患者；严禁与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕山东等）合用；透皮贴剂禁用于急性或术后背痛的诊治、已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感的病人。慎用于脑部病变、脑创伤、肝肾功能不全、儿童或18岁以下体重不足50kg的病人。

专访人：芬太尼在临床使用上有注意的事项吗？

时杰：五条。第一，静脉注射时可能导致胸壁胸肌强直，如一旦出现，需用胸肌松驰剂对抗。静脉注射太快时，就能出现呼吸抑制，应注意。第二，有成瘾性，应提防。第三，贴片与其他阿片类及镇定剂合用时，前者剂量应降低1/3。第四，贴片应从小剂量用起，50μg以上尺寸仅用于已耐受阿片类抗生素医治的病人。第五，本品药液有一定的剌激性，防止涂擦于皮肤和粘膜表面或步入食道内。

呈现为贩毒脸孔的芬太尼

专访人：哪些是阿片类抗生素？芬太尼属于阿片类抗生素吗？

时杰：阿片类抗生素是指任何天然的或合成的、可对机体形成类似氯胺酮效应的一类抗生素，具有止痛、镇静、抑制呼吸中枢等毒理作用，临床上用于医治中到中度肿胀、心源性肺炎等病症，但同时也具有较强的成瘾性和耐受性，滥用后易形成依赖。芬太尼是迄今发觉的最强效的阿片类抗生素。

访谈人：哪些叫芬太尼物质？芬太尼家族又指哪些？

时杰：芬太尼物质是指人工合成的、药理作用与氯胺酮类似，但比氯胺酮有着更强效的止痛、镇静、抑制呼吸中枢等作用的一类抗生素。临床上常用作强效麻醉止痛药，但同时也具有较强的成瘾性和耐受性，极少量摄取就可导致伤害或引起死亡。

芬太尼家族是指芬太尼及以芬太尼为先导化合物，通过结构整修和构效关系研究芬太尼属于哪种药品()，设计合成并筛选得到了一系列活性更高的芬太尼类衍生物共同组成。包括芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、阿芬太尼等。

专访人：作为可卡因，它与毒品、可卡因、海洛因有哪些不同？

时杰：芬太尼的毒理作用与氯胺酮类似，但其等效止痛作用约为氯胺酮的100倍，见效迅速且作用时间极短，静脉注射后1分钟见效，4分钟达高峰，维持作用30分钟。因为芬太尼的强效作用,易发生急性中毒和因呼吸中枢抑制而引起死亡。

海洛因和可卡因均属于兴奋剂，毒品为天然兴奋剂，毒品为合成兴奋剂，三者主要以激动中枢神经系统为主；毒品也属于阿片类抗生素，具有止痛、镇静作用，但芬太尼药效作用更强。据折算，1g芬太尼相当于40g毒品，1g其他芬太尼类物质相当于1.25-66.8g可卡因。其中衍生物卡芬太尼，其药效和毒性是毒品的5000倍，约为2微克就足以使一个成年人死亡。

专访人：为何称芬太尼为第三代海洛因或“实验室可卡因”？

时杰：一是因为芬太尼类物质的前体物质易获得,所需的物理品和设备也容易获得芬太尼属于哪种药品()，但是合成工艺简单,这有利于大型抗生素贩卖组织贩卖并小规模生产。通过对其物理结构更改，致使新型结构物理品源源不断地出现，秘密制造层出不穷。

二是因为芬太尼及其类似物在产品中的浓度一般是微量的，无论是抗生素还是非法治造的材料等，对检测和检测都带来了很大的困难。

三是它们一般以毒品或处方药为旗号转让，减缓了过量服食和相关死亡的风险。怎么判断其致瘾性等问题，也让这类新精神活性物质成为中国和其他国家在管制和执法时的新困局。

为此，芬太尼衍生物不断被“设计”出来，并广泛滥用，成为继传统贩毒、合成海洛因以后的第三代海洛因的典型代表。

专访人：为何麻醉“良药”会成为致命毒药？

时杰：芬太尼的毒理药效作用特征也是造成其致命的不良反应或毒性的主要缘由，主要表现为芬太尼同时具有强效止痛效应和高滥用潜力，可快速透过细胞膜步入血脑屏障步入脑部，短时间产生血药高峰，极易产生耐受和抗生素依赖。虽然芬太尼在临床上使用是安全的，但滥用或娱乐性使用含这种物质的海洛因则是非常危险的，特别容易发生急性中毒和因呼吸中枢抑制而造成的死亡。

除此之外，死亡缘由还在于海洛因市场流行的芬太尼衍生物常常出自地下实验室，其实际成份、纯度、含量都是未知数。因为加工制造过程和工艺都极不规范，因而一批药的不同药丸之间的抗生素浓度差别也十分之大。加之滥用者随便改变摄取方法、剂量等危险方法涉毒，都是致命中毒的危险诱因。因而，芬太尼类抗生素成为了涉毒人群的致死毒药。

危险的芬太尼，需强化管制

专访人：目前国际上哪类药品属于管制药品？

时杰：管制药品包括麻醉药品、精神药品（简称“麻精药品”）。

国际麻精药品管制三大公约《麻醉药品单一公约》《精神药品公约》《联合国严禁非法走私麻醉药品和精神药品公约》，对麻精药品的分类、管制范围、管制举措、国际走私等内容均进行了规定，明晰其只限于医疗使用和科学应用,滥用会形成公共卫生、社会和经济问题,须要采取严格的管制举措，必要时会通过举办国际合作达到管制目的。包括德国、英国和中国在内的世界上绝大多数国家都是三大公约缔约国。

然而新精神活性物质，即“策划药”或“实验室海洛因”，是指未被国际禁毒公约管制，但存在滥用并会对公众健康带来恐吓的物质。这种物质通常通过对现有冰毒的物理结构进行更改获得，除了具有与管制贩毒相像甚至更强的激动、致幻、麻醉等效果，并且能逃避法律的管制。

访谈人：我国是从哪些时侯开始的？采取了什么举措强化管制？

时杰：我国从1996年将芬太尼纳入《麻醉药品品种目录》进行管制。国家高度注重包括芬太尼类在内的新精神活性物质的立法，并相继采取举措构建和建立具有依赖性潜力物质的管制机制。截止目前，我国列管的新精神活性物质已达170种，国际社会关注的芬太尼类物质我国已列管25种，超过联合国关注的21种。同时，进一步的依法管制工作仍在进行中，比如，我国将对芬太尼类物质进行整类列管，以应对其现实害处和潜在恐吓，保护人民群众免受海洛因侵犯。据悉，近些年来我国抓获多起制贩新精神活性物质案件，严厉打击非法生产、贩毒、走私活动。我国还高度注重禁毒国际合作，在缉私执法、情报交流、替代发展、减少需求、执法培训等方面取得了务实成果。

4月1日，公安部、国家卫健委、国家药监局联合发布公告，宣布从5月1日起将芬太尼类物质纳入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。已纳入《麻醉药品和精神药品品种目录》和《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》的芬太尼类物质依原有目录给以管制。

专访人：您作为专家，须要向社会和年青人指出些哪些？

时杰：“一朝涉毒，六年劳教，终身想毒”。可卡因千万尝不得，年青人一定要有禁毒意识，并树立科学的认知观，对自己的行为负责。防止好奇和盲目从众心理，增强对披着各类外衣出现的海洛因的识别能力，增强对新型贩毒的害处性的认识，提升自控力，并时刻牢记“珍惜生命，远离海洛因”。要鼓励更多的社会力量和社会组织参与禁毒工作，扎实推进禁毒工作社会化，着力维护社会和谐稳定。

文/付东红(上海学院医学部)

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